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口服抗新冠病毒疗法可以让患者在最初产生症状或发现受到新冠病毒感染时就可以直接在家中服用，可能降低疾病加重，导致患者住院或死亡的风险。因此，它与新冠疫苗、中和抗体等其它手段一样，是抗击疫情的“工具箱”里的重要工具。今日，辉瑞（Pfizer）公司公布了其口服抗新冠病毒在研疗法Paxlovid的最新临床试验结果。在治疗有高风险发展为重症的COVID-19患者的2/3期临床试验中，最终分析结果显示，Paxlovid能够将患者住院或死亡风险降低接近90%。而且另一项2/3期临床试验结果显示，在发展为重症风险较低的人群中，Paxlovid也能将患者住院或死亡风险降低70%。此外，在体外生化实验显示，Paxlovid具有对包括Omicron在内的新冠病毒变种仍然保持强力抗病毒活性的潜力。
在有高风险发展为重症的COVID-19患者中进行的临床试验的最终分析显示，在出现症状后3天内接受治疗的患者中，Paxlovid组0.7%（5/697）的患者需要住院，没有患者死亡。安慰剂组6.5%（44/682）的患者需要住院，9名患者后来去世。Paxlovid将这一患者群住院或死亡风险降低89%。在出现症状后5天内接受治疗的患者中，Paxlovid组0.8%（8/1039）的患者需要住院，没有患者死亡。安慰剂组6.3%（66/1046）的患者需要住院，12名患者后来去世。Paxlovid将这一患者群体住院或死亡风险降低88%。外部专家表示，在症状出现3天内接受治疗和5天内接受治疗的效果相似，意味着确诊的患者有更多机会接受药物治疗。在这一临床试验中，研究人员检测了499名患者在基线和接受治疗5天后的新冠病毒载量。结果显示，与安慰剂相比，Paxlovid将患者的病毒载量降低约10倍（0.93 log10 拷贝/毫升）。
在另一项2/3期临床试验中，未接种新冠疫苗，但是无发展为重症风险因子（包括年龄大于65岁、肥胖、或有基础疾病等）的成人COVID-19患者，和接种过新冠疫苗，但是携带至少一种发展为重症的风险因子的患者接受了Paxlovid或安慰剂治疗。这些患者发展为重症的风险相对较低。在这一患者群体中，与安慰剂相比，Paxlovid将患者的住院风险降低70%，将患者病毒载量降低约10倍（1 log10拷贝/毫升）。这一临床试验同时分析了Paxlovid治疗能否连续4天持续缓解COVID-19症状，根据患者自我汇报的结果，临床试验未能达到这一主要终点。Paxlovid由新冠病毒3CL蛋白酶抑制剂nirmatrelvir（PF-07321332）和抗病毒疗法利托那韦（ritonavir）组成。Nirmatrelvir通过阻断新冠病毒3CL蛋白酶的活性，让病毒的后续RNA复制过程无法进行。低剂量的利托那韦能帮助降低nirmatrelvir的代谢或降解，让它在身体里保持活性更长时间，帮助抗击病毒。
▲Nirmatrelvir分子结构式（图片来源：Michael D. Turnbull, CC BY-SA 4.0 , via Wikimedia Commons）
目前多种受到关注的新冠病毒变种可能对针对病毒表面刺突蛋白的预防或治疗手段产生耐药性，而nirmatrelvir的靶点是病毒内的蛋白酶。辉瑞指出，体外生化实验显示，nirmatrelvir对Omicron变种的3CL蛋白酶显示出强力抑制效果。这意味着nirmatrelvir有潜力针对Omicron变种，产生强力抗病毒活性。目前，科学家们正在进行其它体外抗病毒检测。“这些数据进一步支持Paxlovid降低住院和死亡风险，以及显著降低病毒载量的效果。它具有挽救全球患者生命的潜力。”辉瑞公司首席执行官Albert Bourla博士说，“新出现的新冠变种（比如Omicron），加剧了受到感染患者获取便捷治疗选择的需求，我们相信这款潜在疗法有望成为抗击大流行的重要工具之一。” 药明康德 全球领先的制药、生物技术以及医疗器械研发开放式能力和技术平台，帮助任何人、任何公司更快、更好地研发新医药产品，探索无限可能
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参考资料：
[1] Pfizer Announces Additional Phase 2/3 Study Results Confirming Robust Efficacy of Novel COVID-19 Oral Antiviral Treatment Candidate in Reducing Risk of Hospitalization or Death. Retrieved December 14, 2021, from https://www.businesswire.com/news/home/20211214005548/en/
[2] Pfizer’s Covid pill remains 89% effective in final analysis, company says. Retrieved December 14, 2021, from https://www.statnews.com/2021/12/14/pfizers-covid-pill-remains-89-effective-in-final-analysis-company-says/
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